化学制药工艺学[电子资源.图书]

目录
第一章 绪论
第一节 世界制药业的发展现状
一 世界制药工业的现状和特点
二 化学制药工业的发展趋势
第二节 我国医药工业的现状和发展前景
一 我国医药工业的现状
二 我国医药工业的发展前景
第三节 化学制药工艺学及其研究内容
一 化学制药工艺学及其研究内容
二 学习本课程的要求和方法
第二章 药物合成工艺路线的设计和选择
第一节 概述
第二节 药物合成工艺路线的设计
一 类型反应法
二 分子对称法
三 追溯求源法
四 模拟类推法
第三节 药物合成工艺路线的评价与选择
一 药物合成工艺路线的评价标准
二 药物合成工艺路线的选择
第三章 化学合成药物的工艺研究
第一节 概述
第二节 反应物的浓度与配料比
一 化学反应过程
二 反应物浓度与配料比的确定
第三节 反应溶剂和重结晶溶剂
一 常用溶剂的性质和分类
二 反应溶剂的作用和选择
三 重结晶溶剂的选择
第四节 反应温度和压力
一 反应温度
二 反应压力
第五节 催化剂
一 催化剂与催化作用
二 酸碱催化剂
三 生物酶催化剂
四 相转移催化剂
第六节 药品质量管理和工艺研究中的特殊试验
一 药品质量管理
二 工艺研究中的特殊试验
第四章 手性药物的制备技术
第一节 概述
一 手性药物与生物活性
二 手性药物的制备技术
三 影响手性药物生产成本的主要因素
第二节 外消旋体拆分
一 结晶法拆分外消旋混合物
二 结晶法拆分非对映异构体
三 对映异构体的动力学拆分
四 色谱分离与拆分新技术
第三节 利用前手性原料制备手性药物
一 不对称合成的定义和发展
二 常见的不对称合成反应及其在手性药物合成中的应用
第四节 利用手性源制备手性药物
一 手性合成子与手性辅剂
二 手性源的组成和应用
三 手性药物合成实例
第五章 中试放大与生产工艺规程
第一节 中试放大
一 中试放大的研究方法
二 中试放大的研究内容
第二节 物料平衡
一 物料平衡的理论基础
二 确定物料平衡的计算基准及每年设备操作时间
三 收集有关计算数据
四 物料平衡的计算步骤
第三节 生产工艺规程
一 生产工艺规程的主要作用
二 制定生产工艺规程的原始资料和基本内容
三 生产工艺规程的制定和修订
第六章 化学制药与环境保护
第一节 概述
一 环境保护的重要性
二 我国防治污染的方针政策
三 化学制药厂污染的特点和现状
第二节 防治污染的主要措施
一 采用绿色生产工艺
二 循环套用
三 综合利用
四 改进生产设备，加强设备管理
第三节 废水的处理
一 废水的污染控制指标
二 废水处理的基本方法
三 废水的生物处理法
四 各类制药废水的处理
第四节 废气的处理
一 含尘废气的处理
二 含无机物废气
三 含有机物废气
第五节 废渣的处理
一 回收和综合利用
二 废渣的处理
第七章 奥美拉唑的生产工艺原理
第一节 概述
第二节 合成路线及其选择
一 5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-硫醇（7-6）与2-氯甲基-3，5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐（7-7）反应
二 2-氯-5-甲氧基-1H-苯并咪唑与3，5-二甲基-4-甲氧基-2-吡啶甲硫醇反应
三 4-甲氧基邻苯二胺和2-[（3，5-二甲基-4-甲氧基-2-吡啶基）甲硫基]甲酸反应
四 5-甲氧基-2-甲基亚磺酰基-1H-苯并咪唑碱金属盐与1，4-二甲氧基-3，5-二甲基吡啶鎓盐反应
第三节 5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-硫醇的生产工艺原理及其过程
一 4-甲氧基-2-硝基苯胺的制备
二 5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-硫醇的制备
第四节 2-氯甲基-3，5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐的生产工艺原理及其过程
一 4-甲氧基-2，3，5-三甲基吡啶-N-氧化物的制备
二 2-氯甲基-3，5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐的制备
第五节 奥美拉唑的生产工艺原理及其过程
一 5-甲氧基-2-[（3，5-二甲基-4-甲氧基-2-吡啶基）甲硫基]-1H-苯并咪唑的制备
二 奥美拉唑的制备
第六节 原辅材料的制备与污染治理
一 2，3，5-三甲基吡啶的制备方法
二 溶剂的回收和套用
第八章 塞来克西的生产工艺原理
第一节 概述
第二节 合成路线及其选择
一 1-（4-甲基苯基）-4，4，4-三氟丁烷-1，3-二酮（8-3）的合成
二 4-[5-（4-甲基苯基）-3-（三氟甲基）-1-氢-吡唑-1-基）苯磺酰胺（塞来克西，8-1）的合成
第三节 生产工艺原理及其过程
一 对甲苯乙酮（8-5）的制备
二 1-（4-甲基苯基）-4，4，4-三氟丁烷-1，3-二酮（8-3）的制备
三 4-[5-（4-甲基苯基）-3-（三氟甲基）-1-氢-吡唑-1-基]苯磺酰胺（塞来克西，8-1）的制备
第四节 原辅材料的制备、综合利用与“三废”处理
一 三氟乙酸乙酯（8~6）的制备
二 综合利用
三 “三废”治理
第九章 d-α-生育酚的生产工艺原理
第一节 概述
第二节 混合生育酚的提取工艺
一 提取方法与工艺
二 混合生育酚提取方法的综合评价与比较
第三节 非α-生育酚的转型反应工艺原理及其过程
一 转型方法及其选择
二 工艺过程
第四节 精制工艺
一 液固制备色谱体系的理论基础
二 固定相和流动相的选择
三 精制工艺参数及其优化
第五节 副产物的综合利用与溶剂的回收
第十章 芦氟沙星的生产工艺原理
第一节 概述
第二节 合成路线及其选择
一 先合成苯并噻嗪环，再环合成喹诺酮酸环，然后引入哌嗪基的合成路线
二 先引入哌嗪环，再合成喹诺酮酸环和噻嗪环的合成路线
第三节 主要原辅材料的生产工艺原理及其过程
一 2，3，4-三氟硝基苯的制备
二 原甲酸三乙酯的制备
三 丙二酸二乙酯的制备
四 乙氧亚甲基丙二酸二乙酯的制备
第四节 芦氟沙星的生产工艺原理及其过程
一 3，4-二氟-2-（2-羟乙基）巯基硝基苯的制备
二 3，4-二氟-2-（2-羟乙基）巯基苯胺的制备
三 7，8-二氟-2，3-二氢-1，4-苯并噻嗪的制备
四 9，10-二氟-7-氧代-2，3-二氢-7H-吡啶并[1，2，3-de]-1，4-苯并噻嗪-6-羧酸乙酯的制备
五 9，10-二氟-7-氧代-2，3-二氢-7H-吡啶并[1，2，3-de]-1，4-苯并噻嗪-6-羧酸氟硼酸酯的制备
六 盐酸芦氟沙星的制备
第五节 进一步提高芦氟沙星的产品质量
第十一章 萘普生的生产工艺原理
第一节 概述
第二节 合成路线及其选择
一 （±）-萘普生的合成路线
二 （±）-萘普生的拆分
三 萘普生的不对称合成
第三节 生产工艺原理及其过程
一 1-氯-2-甲氧基萘的制备
二 1-（5-氯-6-甲氧基-2-萘基）丙-1-酮的制备
三 2-溴-1-（5-氯-6-甲氧基-2-萘基）丙-1-酮的制备
四 5，5-二甲基-2-（1-溴乙基）-2-（5-氯-6-甲氧基-2-萘基）-1，3-二氧己环的制备
五 （±）-萘普生的制备
六 萘普生的制备
第四节 原辅材料的制备、综合利用与“三废”治理
一 拆分剂葡辛胺的制备
二 综合利用与“三废”治理
第十二章 卡托普利的生产工艺原理
第一节 概述
第二节 合成工艺路线及其选择
一 先形成酰胺碳-氮键，后完成2S与2R构型化合物分离的路线
二 先制备2S构型的侧链，后形成酰胺碳-氮键的路线
第三节 生产工艺原理及其过程
一 3-乙酰巯基-2-甲基丙酸的制备
二 3-乙酰巯基-2-甲基-丙酰氯的制备
三 1-（3-乙酰巯基-2(S)-甲基丙酰基）-L-脯氨酸与1-（3-乙酰巯基-2(R)-甲基丙酰基）-L-脯氨酸混合物的制备
四 1-[3-乙酰巯基-2(S)-甲基丙酰基]-L-脯氨酸二环己基胺盐的制备
五 1-[3-乙酰巯基-2(S)-甲基丙酰基]-L-脯氨酸的制备
六 卡托普利的制备
第四节 原辅材料的制备、综合利用与“三废”治理
一 原料硫代乙酸的制备
二 综合利用与“三废”治理
三 卡托普利氧化物杂质的还原
第十三章 氢化可的松的生产工艺原理
第一节 概述
第二节 合成路线及其选择
一 经可的松乙酸酯（17α，21-二羟基孕甾-4-烯-3，11，20-三酮-21-乙酸酯）的合成路线
二 经化合物S（17α，21-二羟基孕甾-4-烯-3，20-二酮-21-乙酸酯）的合成路线
第三节 生产工艺原理及其过程
一 〓-孕甾二烯-3β-醇-20-酮-3-乙酸酯的制备
二 16α，17α-环氧黄体酮的制备
三 17α-羟基黄体酮的制备
四 四、〓-孕甾烯-17α，21-二醇-3，20-二酮的制备
五 氢化可的松的制备
第四节 原辅材料的制备、综合利用与污染物治理
一 原辅材料的制备
二 副产物的综合利用
三 污染物治理
第十四章 氯霉素的生产工艺
第一节 概述
第二节 合成路线及其选择
一 以具有苯甲基结构的化合物为原料的合成路线
二 以具有苯乙基结构的化合物为原料的合成路线
第三节 对硝基苯乙酮的生产工艺原理及其过程
一 对硝基乙苯的制备
二 对硝基苯乙酮的制备
第四节 对硝基-α-乙酰氨基-β-羟基苯丙酮的生产工艺原理及其过程
一 对硝基-α-溴代苯乙酮的制备
二 对硝基-α-氨基苯乙酮盐酸盐的制备
三 对硝基-α-乙酰胺基苯乙酮的制备
四 对硝基-α-乙酰氨基-β-羟基苯丙酮的制备
第五节 氯霉素的生产工艺原理及其过程
一 DL-苏型-1-对硝基苯基-2-氨基-1，3-丙二醇的制备
二 DL-苏型-1-对硝基苯基-2-氨基-1，3-丙二醇的拆分
三 氯霉素的制备
第六节 综合利用与“三废”处理
一 邻硝基乙苯的利用
二 L-（+）-对硝基苯基-2-氨基-1，3-丙二醇（右旋“氨基醇”）的利用
三 氯霉素生产废水的处理和氯苯的回收
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